Universidade Federal de Mato Grosso

Estudo sobre as propriedades morfológicas e térmicas do amido solúvel poroso como um veiculo para melhorar a solubilidade do fármaco efavirenz usado na terapia para HIV-1 e sua caracterização por FTIR e XRD.

1Arturo Bismarck Linares Veliz,2Jackson Antonio Lamounier Camargos Resende,3Karynne Cristina de Souza
1MESTRANDO,2ORIENTADOR,3ORIENTADOR
bismarck1989@gmail.com

RESUMO

A solubilidade e dissolução de drogas que são pouco solúveis em água são grandemente influenciadas pelo tamanho das partículas, a estrutura cristalina e a forma física. O efavirenz (EFV) é um fármaco específico para o VIH-1 amplamente prescrito que tem uma solubilidade aquosa muito fraca (4 mg/ml). Uma estratégia que pode melhorar sua solubilidade é buscar a amorfização do fármaco com sua incorporação em biopolímeros. O objetivo desta pesquisa foi desenvolver um tipo de amido solúvel poroso (PSS) como veículo para melhorar a dissolução oral do Efavirenz (EFV). O PSS foi preparado pelo método de troca de solvente e caracterizado por microscopia eletrônica de varredura (MEV) a fim de realizar sua caracterização morfológica e estrutural. O EFV foi carregado por mistura física e evaporaçāo de imersāo do solvente no PSS que proporcionou uma matriz hidrofílica estável com uma estrutura porosa. As propriedades de estado sólido das amostras de PSS carregadas foram caracterizadas por MEV, espectroscopia de infravermelho por transformada de Fourier (FTIR), Calorimetria Diferencial de Varredura (DSC) e difração de raios X (XRD). O espectro FTIR do sistema PSS/EFV obtido apresentou os picos característicos atribuídos ao efavirenz a 2259 cm-1 correspondentes à vibrações dos estiramentos das ligações C≡C e o pico com maior intensidade a 1602 cm-1 devido à vibração do grupo carbonila (C=O). Os picos na região entre 1263 cm-1 e 1038 cm-1 são devidos à vibração do grupo CF3, confirmando a presença de EFV na matriz polimérica. As micrografias por MEV mostraram que o EFV absorvido no PSS estava parcialmente presente como microcristais, parcialmente na forma cristalina distribuída na superfície do PSS e parcialmente na forma amorfa distribuída nos poros do PSS. Os resultados por DSC mostraram o comportamento térmico do amido poroso carregado com efavirenz, onde é evidenciado um pico endotérmico correspondente à temperatura de gelatinização do amido poroso. O comportamento térmico do EFV pode ser identificado por um pico endotérmico na faixa de temperatura de 137-140 ° C. Os padrões de difração exibe a presença de picos em valores de 2θ mostrando picos amorfos em PSS e a cristalinidade do fármaco EFV, o que revelou a presença da forma polimórfica II do EFV, tendo concordância com os valores da literatura. A partir destes resultados, este estudo demonstra o potencial significativo para o uso de PSS como um novo sistema de entrega para medicamentos pouco solúveis em água.

PALAVRAS-CHAVE

amorfização, VIH, amido, HIV